O melhor conhecimento da biologia molecular dos tumores nos últimos tempos, principalmente pela identificação de alterações genômicas ocorridas nos mesmos, permitiu a criação em laboratório, de medicamentos conhecidos como anticorpos monoclonais, capazes de atuar em alvos específicos da célula neoplásica e com isto impedir a duplicação e morte da mesma.
Como exemplo podemos citar alguns casos de câncer de mama que tem o receptor de estrógeno positivo. Nestes casos quando o hormônio estrogênio se liga a este receptor celular, estimula-se a proliferação do tumor. Um medicamento alvo foi criado com a capacidade de se ligar ao receptor de estrógeno e impedir a ligação do estrógeno (hormônio sexual feminino), e com isto impedir a proliferação do tumor pela morte celular.
Vários medicamentos foram criados para tratamento de alguns tumores com base neste principio de ação em alvos moleculares, como por exemplo, o GIST (tumor do estroma gastrointestinal), leucemia mieloide crônica, câncer de pulmão, colorretal e outros.
Estes medicamentos também podem ter efeitos colaterais importantes e os tumores podem tornar-se resistentes aos mesmos por terem outros mecanismos de proliferação celular.
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